미프진 - 미페프리스톤/루셀 위클라프 38486/RU 486

미프진 - 미페프리스톤/루셀 위클라프 38486/RU 486

루셀 위클라프 38486(Roussel Uclaf 38486, RU486)은 1980년에 프랑스의 루셀 위클라프 제약회사에서 개발한 경구투여용 낙태 유도제이다. 이 약은 미페프리스톤(Mifepristone)이라고도 불린다.

기전

프로게스테론(progesterone)과 같은 스테로이드 호르몬(steroid hormone)은 다른 호르몬과 달리 핵 안으로 들어가서 유전자 발현을 조절한다. 이와 같은 소수성(hydrophobic) 호르몬은 단순확산으로 세포막(plasma membrane)을 통과하여 핵 안으로 이동한 후, 핵 안에 있는 핵수용체 단백질(nuclear receptor protein)에 결합한다. 호르몬이 핵수용체 단백질에 결합하면 구조변화를 일으켜 활성화되어 표적 유전자 프로모터(promoter) 부위의 호르몬 반응 요소(hormone response element, HRE)와 상호작용하는 전사인자 역할을 하며, 다른 전사인자들의 도움을 받아 표적유전자들의 발현을 증가시킨다. 이에 따른 단백질 합성의 증가는 대사반응의 변화를 초래한다.

프로게스테론 유사체인 미페프리스톤(RU486)은 프로게스테론 수용체에 결합하여 프로게스테론이 그 수용체 단백질에 결합하는 것을 경쟁적으로 방해함으로써(competitive antagonist, IC50 = 0.025 nM), 프로게스테론의 역할을 방해한다. 프로게스테론은 에스트로겐(estrogen)이 작용하여 자라난 자궁내벽을 두껍게 해주는 역할을 하며, 수정란이 자궁에 착상하는데 필수적이다. 프로게스테론은 난소(ovary)의 황체(corpus luteum)에서 분비되므로 황체호르몬이라고도 불리며, 수정 후에는 태반에서 분비된다.

화학구조

미페프리스톤은 합성한 프로게스테론 유사체로서, 19번째 탄소의 메틸기가 제거된 19-노르프로게스테론(norprogesterone)의 11번째와 17번째 탄소에 치환기를 붙인 화합물이다. 미페프리스톤은 17베타-히드록시-11베타-[4-(디메틸아미노)페닐]-17알파-(1-프로피닐)-에스트라-4,9-디엔-3-온(17β-hydroxy-11β-[4-(dimethylamino)phenyl]-17α-(1-propynyl)-estra-4,9-dien-3-one) 또는 11베타-[파라-(디메틸아미노)페닐]-17베타-히드록시-17-(1-프로피닐)-에스트라-4,9-디엔-3-온(11β-[p-(dimethylamino)phenyl]-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)-estra-4,9-dien-3-one)이라고 명명된다. 이때 11베타 위치에 있는 파라-(디메틸아미노)페닐기는 불활성화된 수용체 구조를 유도하여 안정화시키는 역할을 하며, 17알파 위치에 있는 1-프로피닐기는 수용체와의 결합 친화도를 증가시키는 역할을 한다.

특이점

배란 및 난자와 정자의 수정을 억제하는 역할을 하는 일반 피임약과는 달리 RU486은 수정란이 자궁에 착상하지 못하게 하는 역할을 하는 낙태 유도제이다.

사용

수정란의 자궁 착상 억제제인 RU486을 유도분만 촉진제로 사용되는 프로스타글란딘 유사체(prostaglandin analog)인 미소프로스톨(Misoprostol)과 함께 경구투여할 경우(RU486을 먼저 복용하고, 이틀 후에 미소프로스톨을 복용), 임신 7주 내에 95% 이상의 낙태 효율을 보인다(RU486을 단독으로 사용할 경우에는 낙태 효율이 이보다 훨씬 낮다). 이 두 가지 성분을 포함한 낙태약은 미국에서는 미페프렉스(Mifeprex)라는 상품명으로, 그 외의 국가에서는 미프진(Mifegyne)이라는 상품명으로 판매되고 있다. 세계보건기구(World Health Organization)의 필수 의약품으로 등재되어 있으며, 1988년 프랑스를 시작으로 2000년 미국 등 지금까지 100여 개 국가에서 사용 승인 받았다. 그러나 우리나라에서는 현행법상 낙태가 불법이므로 합법적으로 사용 승인을 받지 못했다.

부작용

흔히 발견되는 부작용으로 복통, 자궁 경련, 지속적인 출혈 등이 있다. 기타 부작용으로는 설사, 피로, 발열, 구토 등이 있다. 낙태가 완벽히 이루어지지 않을 경우, 진공흡입(vacuum aspiration)과 같은 추가적인 조치를 받아야 하는 경우도 있다. 만약 낙태가 이루어지지 않은 상태로 임신이 지속되어 출산을 하게 되면 기형아를 출산할 우려도 있다.

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